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brain membrane

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63

抑制剂 & 激动剂

2

化合物筛选库

3

生化试剂

6

多肽产品

7

天然产物

1

重组蛋白

7

同位素标记物

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N2326

    nAChR Neurological Disease
    (±)-Anatoxin A fumarate 是从淡水蓝藻菌中分离得到的天然生物碱。(±)-Anatoxin A fumarate 是一种强效的烟碱受体 (nicotinic receptor) 激动剂,结合大鼠的脑膜的 α4β2 和 α7 型受体的 Ki 值分别为 1.25 nM 和 1.84 μM。(±)-Anatoxin A fumarate 刺激大鼠纹状体突触体释放多巴胺的 EC50 值为 134 nM。
    (±)-Anatoxin A fumarate
  • HY-18698

    iGluR Neurological Disease
    L-701324 是一种口服有效的 NMDA 受体拮抗剂,通过阻断其甘氨酸 B 结合位点来拮抗 NMDA 受体的活性。L-701324 与大鼠脑膜具有高亲和力 (IC50=2 nM)。L-701324 具有抗抑郁活性。
    L-701324
  • HY-148246

    TGF-β Receptor Cancer
    MU1700 是一种具有口服活性的、强效的 ALK1/2 抑制剂,IC50 分别为 13 nM 和 6 nM,其具有细胞膜通透性以及高脑渗透性。
    MU1700
  • HY-P3883

    Neurokinin Receptor Neurological Disease
    [DAla4] Substance P (4-11) 是 Substance P (Substance P (HY-P0201)) 的类似物,可抑制 125I-Bolton Hunter 偶联的 Eledoisin (IC50 为 0.5 μM) 和 125I-Bolton Hunter 偶联的 Substance P (IC50 为 0.15 μM) 与大鼠大脑皮层膜的结合。
    [DAla4] Substance P (4-11)
  • HY-100821

    Bacterial Infection
    2,4-Dihydroxyphenylacetylasparagine 是一种有效的 glutamate 选择性拮抗剂。2,4-Dihydroxyphenylacetylasparagine 抑制谷氨酸与大鼠脑突触膜的结合。
    2,4-Dihydroxyphenylacetylasparagine
  • HY-15084
    Dizocilpine maleate
    最多引用文献
    25 篇文献验证

    MK-801 maleate

    iGluR Neurological Disease
    地卓亚平马来酸盐 Dizocilpine maleate (MK-801 maleate) 是一种有效,选择性,非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂,Kd 值为 37.2 nM。
    Dizocilpine maleate
  • HY-110256
    N-Acetylcysteine amide
    5 篇以上引用文献

    Reactive Oxygen Species Neurological Disease Inflammation/Immunology
    N-Acetylcysteine amide 是一种能透过细胞膜和血脑屏障的硫醇抗氧化剂和神经保护剂,可降低 ROS 的产生。
    N-Acetylcysteine amide
  • HY-13510

    SA4503 dihydrochloride; AGY94806 dihydrochloride

    Sigma Receptor Neurological Disease
    Cutamesine dihydrochloride (SA4503 dihydrochloride; AGY94806 dihydrochloride) 是一种有效的 Sigma 1 受体激动剂,在豚鼠脑膜中的 IC50 值为 17.4 nM。
    Cutamesine dihydrochloride
  • HY-119696S

    Isotope-Labeled Compounds Drug Metabolite Neurological Disease Cancer
    替莫唑胺代谢物- MTIC-d3 MTIC-d3 是 MTIC 氘代物。MTIC 是 Temozolomide (TMZ) 的活性代谢物。与 TMZ 相比,MITC 在大脑中的生物利用度较低,因为活性分子通过生物屏障和肿瘤细胞膜的渗透性会影响生物利用度。MITC 对生物膜的亲和力低
    MTIC-d3
  • HY-123594

    Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    R-2 Methanandamide (Compound 2) 是一种大麻素(cannabinoid)Anandamide (HY-10863) 类似物,对大麻素受体的Ki 为 119 nM (Ki 由 PMSF 和大鼠脑膜测定)。
    R-2 Methanandamide
  • HY-12332
    JW 642
    1 篇文献验证

    MAGL Neurological Disease
    JW 642是一高效MAGL抑制剂,对小鼠、大鼠和人源脑细胞膜上MAGL的IC50值分别为7.6nM、14nM和3.7nM。
    JW 642
  • HY-W017540
    Cyclocreatine
    1 篇文献验证

    Others Cardiovascular Disease
    Cyclocreatine 是一种 Creatine 类似物,通过提供高水平的 ATP 充当有效的生物能保护剂。Cyclocreatine 可穿过血脑屏障,并可以被肌酸激酶磷酸化和去磷酸化。
    Cyclocreatine
  • HY-B1237

    Na+/K+ ATPase Cardiovascular Disease
    舒洛地尔 Suloctidil]是目前正在许多临床试验中评估的一种治疗痴呆和血栓形成病症的新药, Suloctidil作用于大鼠脑突触, 影响Na+/ K+ ATP酶活性和膜流动性。
    Suloctidil
  • HY-14136
    Rimonabant
    5 篇文献验证

    SR141716

    Cannabinoid Receptor Bacterial Infection Metabolic Disease Cancer
    利莫那班 Rimonabant (SR141716) 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的、能透过血脑屏障的拮抗剂, Ki 值为 1.8 nM。Rimonabant (SR141716) 也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3 (MMPL3)
    Rimonabant
  • HY-160791

    Others Infection Cancer
    Claramine 是具有血脑屏障透过性的类固醇多胺。 Claramine 可以调节脂质膜的性质,并保护细胞免受各种生物毒素 (包括错误折叠的蛋白质寡聚体和生物蛋白的毒素)的侵害。
    Claramine
  • HY-10712

    GlyT Neurological Disease
    Org-24598 是一种甘氨酸转运蛋白1 GlyT-1 抑制剂。Org-24598 可以抑制 [3H]CHIBA-3007 与大鼠体内脑膜的特异性结合 Ki 为 16.9 nM。
    Org-24598
  • HY-100937
    DPCPX
    4 篇文献验证

    PD 116948

    Adenosine Receptor Cardiovascular Disease
    DPCPX (PD 116948) 是一种黄嘌呤衍生物,是一种高效的、选择性的 腺苷 A1 受体 的拮抗剂,Ki 值为 0.46 nM。
    DPCPX
  • HY-102064
    SR 57227A
    1 篇文献验证

    5-HT Receptor Neurological Disease
    SR 57227A 是具有口服活性的 5-HT3 受体的一种选择性激动剂, 可透过血脑屏障。SR 57227A 对大鼠皮质膜和整个 NG 108-15 细胞或其膜上 5-HT3 受体结合位点的亲和力 (IC50) 在 2.8~250 nM。具有抗抑郁作用。
    SR 57227A
  • HY-15249
    JZL 184
    2 篇文献验证

    MAGL Neurological Disease
    JZL 184 是一种有效的,选择性的且不可逆的 MAGL 抑制剂,可阻断脑膜中的 2-花生四烯酸甘油酯 (2-AG) 的水解 (IC50 为 8 nM)。JZL 184 对 MAGL 的选择性比 FAAH 高 300 倍以上。
    JZL 184
  • HY-A0160

    LM 5008

    Serotonin Transporter Neurological Disease
    吲达品 Indalpine (LM 5008) 是一种有效的选择性 5-HT 摄取阻滞剂。Indalpine 可有效置换与脑膜结合的 3H-5-HT,IC50 为 36 μM。具有抗抑郁活性。
    Indalpine
  • HY-18236
    MDL-28170
    5 篇以上引用文献

    Calpain Inhibitor III

    Proteasome Neurological Disease Inflammation/Immunology
    MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) 是一种有效的、选择性的、具有膜渗透性的半胱氨酸蛋白酶 (calpain)抑制剂,可在全身给药后迅速穿过血脑屏障。MDL-28170 还能阻断γ-secretase。
    MDL-28170
  • HY-59201A

    nAChR 5-HT Receptor Neurological Disease
    A-582941 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的和可透过血脑屏障的 α7 nAChR 的部分激动剂,在大鼠脑膜和人额叶皮层的 Ki 值分别为 10.8 nM 和 16.7 nM。A-582941 dihydrochloride 以 150 nM 的 Ki 值与人 5-HT3 受体结合。A-582941 dihydrochloride 具有研究与各种神经退行性疾病和精神疾病相关的认知缺陷的潜力。
    A-582941 dihydrochloride
  • HY-15084B

    MK-801

    iGluR Neurological Disease
    地佐环平 Dizocilpine (MK-801),一种有效的抗惊厥剂,是一种选择性非竞争性 NMDA 受体拮抗剂,Kd 为 37.2 nM。Dizocilpine 通过与 NMDA 相关离子通道内的一个位点结合而起作用,从而阻止 Ca2+ 的流动。
    Dizocilpine
  • HY-118140

    Cannabinoid Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    ZCZ011 是一种有效且具有大脑渗透性的大麻素 1 (CB1) 受体正向变构调节剂。ZCZ011 增强 CP55,940 与 CB1 受体的结合,并增强花生四烯乙醇胺 (AEA) 刺激的 GTPγS 在小鼠脑膜上的结合。ZCZ011 还能增加 hCB1 细胞中 β- 抑制素招募和 ERK 磷酸化。ZCZ011 可用于研究神经性疼痛和炎症性疼痛。
    ZCZ011
  • HY-14136S

    SR141716-d10

    Isotope-Labeled Compounds Cannabinoid Receptor Bacterial Infection Metabolic Disease Cancer
    利莫那班-d10 Rimonabant-d10 是 Rimonabant 氘代物。Rimonabant (SR141716) 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的、能透过血脑屏障的拮抗剂, Ki 值为 1.8 nM。Rimonabant (SR141716) 也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3 (MMPL3)
    Rimonabant-d10
  • HY-150407

    Ligands for Target Protein for PROTAC Autophagy Others Neurological Disease Cancer
    TSPO ligand-1 是 AUTAC4 (HY-134640) 的配体,可用于合成 PROTACs。TSPO ligand-1 是一种线粒体外膜跨膜结构域蛋白,可与 AUTAC4 相结合,调节线粒体自噬 (autophagy) 促进靶向线粒体更新。TSPO ligand-1 也可参与胆固醇从线粒体外膜到内膜的转运,作为脑损伤和神经变性的敏感生物标志物。
    TSPO ligand-1
  • HY-10864
    URB-597
    4 篇文献验证

    KDS-4103

    FAAH Autophagy Mitophagy Neurological Disease
    URB-597 (KDS-4103) 是一种有效的,具有口服活性的选择性 FAAH 抑制剂。 URB-597抑制大鼠脑膜中 FAAH 活性, IC50 为 5 nM,抑制体外大鼠神经元中FAAH 活性,IC50 为 0.5 nM,抑制人肝微粒体中FAAH 活性,IC50 为 3 nM。具有抗抑郁样作用,可用于缓解疼痛的研究。
    URB-597
  • HY-U00322

    5-HT Receptor Neurological Disease
    5-HT3 antagonist 3 (Compound 15b) 是一种高亲和力的 5-HT3 受体拮抗剂。5-HT3 antagonist 3 结合到大鼠脑皮质膜中的 5-HT3 受体,Ki 为 0.25 nM。
    5-HT3 antagonist 3
  • HY-129498

    Others Neurological Disease
    3-Hydroxy PCP (hydrochloride) 是苯环利定 (PCP) 的衍生物。3-Hydroxy PCP (hydrochloride) 具有阿片样物质拮抗作用。3-Hydroxy PCP (hydrochloride) 在置换 [3H]SKF-10047 与大鼠脑膜的结合方面表现出高亲和力,对 [3H] 吗啡受体具有高亲和力。
    3-Hydroxy PCP hydrochloride
  • HY-119033

    MAGL Inflammation/Immunology
    MGL-IN-1 是一种高效、选择性的不可逆 MGL (β-内酰胺基单酰甘油脂肪酶)抑制剂。MGL-IN-1 在体内多发性硬化症模型中缓解疾病症状,在体内急性炎性疼痛模型中表现出镇痛作用。MGL-IN-1 具有较高的膜通透性和血脑屏障通透性。
    MGL-IN-1
  • HY-108483

    Neurokinin Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    RP 67580 是 P 物质(SP)的非肽拮抗剂,竞争性抑制大鼠脑膜中 [3H]SP 与神经激肽受体 1(NK1 受体)的结合,Ki 值为 4.16 nM。 RP 67580 还是 NK1 受体的特异性拮抗剂,可用于疼痛和神经源性炎症的研究。
    RP 67580
  • HY-131688

    Others Inflammation/Immunology
    2-氯十六烷酸 2-Chlorohexadecanoic acid 是一种炎症脂质介质,干扰蛋白质棕榈酰化,诱导内质网应激标记物,降低内质网 ATP 含量,激活 IL-6 和 IL-8 的转录和分泌。2-Chlorohexadecanoic acid 破坏线粒体膜电位,诱导前蛋白酶-3 和 PARP 裂解。2-Chlorohexadecanoic acid 可透过血脑屏障 (BBB),损害人脑内皮细胞系 hCMEC/D3 的内质网和线粒体功能。
    2-Chlorohexadecanoic acid
  • HY-107855S

    (±)-Mevalonolactone-d7; Mevalolactone-d7

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    DL-Mevalonolactone-d7 是 DL-Mevalonolactone 的氘代物。DL-Mevalonolactone ((±) -Mevalonolactone; Mevalolactone) 是甲羟戊酸的 δ-lactone 形式,甲羟戊酸途径的一个前体。DL-Mevalonolactone (Mevalonolactone) 可以降低大脑中线粒体膜电位 (∆Ψm),NAD (P) H 的含量和 Ca2+ 的保留能力
    DL-Mevalonolactone-d7
  • HY-110016

    DEA

    Endogenous Metabolite Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    Docosatetraenylethanolamide (DEA) 是一种大麻素受体 1 (CB1) 激动剂。Docosatetraenylethanolamide 抑制大麻素探针与大鼠突触体膜的特异性结合,Ki 值为 34.4 nM。Docosatetraenylethanolamide 可用于神经系统研究。
    Docosatetraenylethanolamide
  • HY-111544

    Histone Methyltransferase Cancer
    EML741 是一种组蛋白甲基转移酶 (G9a/GLP) 抑制剂,对 G9a 的 IC50Kd 值分别为 23 nM 和 1.13 μM。EML741 可抑制 DNMT1 (IC50,3.1 μM),但对 DNMT3a 或 DNMT3b 无作用。EML741 具有低细胞毒性,同时表现出良好的膜透过性和血脑屏障透过性。
    EML741
  • HY-P3138

    Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease
    (Sar1)-Angiotensin II,一种血管紧张素 II (Angiotensin II) 的类似物,是血管紧张素 AT1 受体的特异性激动剂。(Sar1)-Angiotensin II 以 2.7 nM 的 Kd 值结合到富含脑膜的颗粒上。(Sar1)-Angiotensin II 可以刺激雏鸡心肌细胞中的蛋白质合成和细胞生长。
    (Sar1)-Angiotensin II
  • HY-107855S1

    (±)-Mevalonolactone-d3; Mevalolactone-d3

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    DL-Mevalonolactone-d3 是 DL-Mevalonolactone 的氘代物。 DL-Mevalonolactone ((±) -Mevalonolactone;Mevalolactone) 是甲羟戊酸的 δ-lactone 形式,甲羟戊酸途径的一个前体。DL-Mevalonolactone (Mevalonolactone) 可以降低大脑中线粒体膜电位 ( Ψm),NAD (P) H 的含量和 Ca2+ 的保留能力, 而且还诱导线粒体肿胀。
    DL-Mevalonolactone-d3
  • HY-160019

    Deubiquitinase Mitophagy Neurological Disease
    MTX115325 (Example 1) 是口服有效、脑渗透性的 USP30 抑制剂 (IC50=12 nM),具有神经保护活性。MTX115325 增加线粒体外膜蛋白 TOM20(USP30 底物)的泛素化 (EC50=32 nM),增加线粒体自噬。MTX115325 可防止多巴胺能神经元损失并保留纹状体多巴胺。
    MTX115325
  • HY-W686216

    Ferroptosis Neurological Disease
    VK-28 是一种脑渗透性铁螯合剂,抑制基础铁和铁/抗坏血酸诱导的线粒体膜脂过氧化,IC50 为 12.7 μM。VK-28 对 ICV-6-OHDA 表现出显著的神经保护作用。VK-28 可用于帕金森病和其他神经退行性疾病的研究。
    VK-28
  • HY-19578B

    5-HT Receptor Adrenergic Receptor Neurological Disease
    Isamoltane hemifumarate 是一种选择性的 5-HT1B 受体拮抗剂,抑制 [125I]ICYP 与大鼠脑膜中 5-HT1B 识别位点结合的 IC50 值为 39 nM。Isamoltane hemifumarate 也是一种 β- 肾上腺素受体配体,IC50 值为 8.4 nM。Isamoltane hemifumarate 具有抗焦虑活性。
    Isamoltane hemifumarate
  • HY-120645

    Opioid Receptor Neurological Disease
    BMS-986122 是一种选择性的、有效的μ-阿片受体 (µ-OR) 正变构调节剂。BMS-986122 显示正构激动剂介导的 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的增强作用。BMS-986122 增强 DAMGO 介导的 [35S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。
    BMS-986122
  • HY-E70007

    COMT

    Endogenous Metabolite Neurological Disease
    儿茶酚O-甲基转移酶 Catechol O-methyltransferase, porcine liver (COMT) 依赖于镁将甲基从 S-腺苷甲硫氨酸转移到多巴胺上的羟基,将其转化为 3-甲氧基酪胺。Catechol O-methyltransferase 在组织中有两种形式,可溶性形式 (S-COMT) 和膜结合形式 (MB-COMT)。Catechol O-methyltransferase 用于调节大脑中的肾上腺素、去甲肾上腺素和多巴胺水平。
    Catechol O-methyltransferase, porcine liver
  • HY-10061

    AZD-3355

    GABA Receptor Metabolic Disease
    Lesogaberan (AZD-3355) 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂,对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3H]GABA 结合位移测量,Lesogaberan 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Kis):分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。
    Lesogaberan
  • HY-10061B

    AZD-3355 hydrochloride

    GABA Receptor Metabolic Disease
    Lesogaberan (AZD-3355) hydrochloride 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂,对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3H]GABA 结合位移测量,Lesogaberan hydrochloride 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Kis):分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan hydrochloride 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。
    Lesogaberan hydrochloride
  • HY-144632

    Fungal Infection
    Antifungal agent 22 (compound D16) 是一种潜在的口服有效的抗真菌活性分子,其 IC50 值为 0.5 μg/mL。Antifungal agent 22 能穿透血脑屏障,通过破坏真菌细胞膜的完整性杀死 C. neoformans H99 细胞。Antifungal agent 22 具有选择性抗隐球菌活性,代谢稳定性好,细胞毒性低。
    Antifungal agent 22
  • HY-B1102
    Evans Blue
    5 篇以上引用文献

    Direct Blue 53; T-1824; C.I. 23860

    EAAT iGluR Neurological Disease
    伊文思蓝 Evans Blue (Direct Blue 53) 是一种通过膜结合兴奋性氨基酸转运蛋白 (EAAT) 摄取 L-谷氨酸的有效抑制剂。Evans Blue 是一种 L-谷氨酸 (L-glutamate) 和红藻氨酸受体 (kainate receptor) 介导的电流抑制剂。Evans Blue 对血清白蛋白具有很强的亲和力,使其成为一种高分子量蛋白质示踪剂。Evans Blue 还用于研究 BBB(血脑屏障)渗透性。
    Evans Blue
  • HY-W018643

    Methyl ferulate

    p38 MAPK Autophagy Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    阿魏酸甲酯 Ferulic acid methyl ester (Methyl ferulate) 是从 Stemona tuberosa 中分到的阿魏酸衍生物,具有抗氧化、抗炎作用。Ferulic acid methyl ester 能够透过细胞膜和血脑屏障,清除自由基,可用于神经退行性疾病的研究。在原发性骨髓源性巨噬细胞中,Ferulic acid methyl ester 抑制 COX-2 的表达,降低 p-p38 和 p-JNK 的水平。
    Ferulic acid methyl ester
  • HY-P1318

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Ac-RYYRIK-NH2 是一种有效的 ORL1 部分激动剂,作为 ORL1 的内源性配体,在 CHO 细胞中 (Kd=1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂,竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
    Ac-RYYRIK-NH2
  • HY-P1318A

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是一种有效的 ORL1 部分激动剂,作为 ORL1 的内源性配体,在 CHO 细胞中 (Kd=1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂,竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
    Ac-RYYRIK-NH2 TFA
  • HY-10061A

    AZD-3355 napadisylate

    GABA Receptor Metabolic Disease
    Lesogaberan (AZD-3355) napadisylate 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂,对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3H]GABA 结合位移测量,Lesogaberan napadisylate 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Kis):分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan napadisylate 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。
    Lesogaberan napadisylate

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